Thành phần:

Enalapril maleate 10mg; Hydrochlorothiazide 12,5mg

SĐK:VN-17895-14

Chỉ định:

Tăng huyết áp.

Suy tim sung huyết : giảm tử vong và biến chứng ở người suy tim có triệu chứng và người rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng.

Dược động học:

Enalapril: Khoảng 60% liều enalapril được hấp thụ từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt trong vòng 0,5 – 1,5 giờ. Thời gian bán thải khoảng 11 giờ.. Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thụ thuốc. Hạ huyết áp rõ khoảng 1 giờ sau khi uống, tối đa trong 4 – 6 giờ và kéo dài trong vòng 12 – 24 giờ. Huyết áp có thể giảm từ từ và phải điều trị một số tuần mới đạt được tác dụng đầy đủ. Khoảng 60% bài tiết vào nước tiểu, phần còn lại đào thải theo phân.

Hydroclorothiazid: Hydroclorothiazid bài tiết chủ yếu qua thận, Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 – 13 giờ. Tác dụng sau 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ. Điều quan trọng cần biết là tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thường đạt được tối ưu ở liều 12,5 mg và chậm hơn tác dụng lợi tiểu,ổn định sau 2 tuần .

Enalapril maleate là một tiền chất, sau khi uống sẽ được hoạt hóa bằng cách thủy phân tạo thành enalaprilat có hoạt tính ức chế men chuyển ACE. ACE là chất xúc tác sự biến đổi angiotensin I thành angiotensin II là một chất gây co mạch. Angiotensin II còn có tác dụng kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone gây giữ Na+. Hiệu quả trị liệu của enalapril trong tăng huyết áp và suy tim chủ yếu do sự kìm hãm hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Ức chế ACE sẽ làm giảm angiotensin II trong huyết tương và do đó giảm co mạch và tăng thải muối nước.

Hydroclorothiazid thuộc nhóm thuốc lợi tiểu thiazid, tác dụng làm tăng bài tiết natri clorid kèm theo nước do ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Hydroclothiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa. Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do làm giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ Na+. Vì vậy, tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1-2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.

Liều lượng - Cách dùng:

Liều thông thường là 1-2 viên ,1 lần/ngày. Liều tối đa 4 viên, 1 lần/ ngày.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy thận nặng,vô niệu, chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin, bệnh gút và bệnh tiểu đường thể nặng, tiền sử phù mạch liên quan với điều trị bằng chất ức chế ACE, phù mạch vô căn hoặc di truyền, thuốc có nguồn gốc từ sulfonamide, mang thai từ tháng thứ 4 trở đi, hẹp động mạch thận.

Tương tác thuốc:

Enalapril: sử dụng enalapril đồng thời với một số thuốc giãn mạch khác (ví dụ nitrat) hoặc các thuốc gây mê có thể gây ra hạ huyết áp trầm trọng.Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc gây giải phóng rennin (ví dụ thuốc lợi tiểu), tác dụng hạ huyết áp của enalapril tăng lên.

Hydrochlorothiazide: khi dung cùng với rượu, barbiturate hoặc thuốc ngủ gây nghiện gây tăng tiềm lực hạ huyết áp thế đứng. Tác dụng hiệp đồng hoặc tăng tiềm lực hạ huyết áp .không nên dung cùng với Lithi vì giảm thanh thải lithi ở thận và tăng độc tính của chất này.

Tác dụng phụ:

Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm. Rối loạn vị giác, ỉa chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng. Ho khan có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi.

Chú ý đề phòng:

Khi dùng thuốc với người bị suy thận nặng, suy gan, gút. Đối với người nghi bị hẹp động mạch thận, cần phải định lượng creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị. Thận trọng khi dung thuốc với người cao tuổi vì dễ mất cân bằng điện giải.